生物活性
A 85380 dihydrochloride is a high affinity and selective α4β2 nACh receptor agonist (Kivalues are 0.05, 148 and 314 nM for α4β2, α7 and α1β1δγ receptors respectively). Stimulates cation efflux in K177 cells expressing α4β2.
化学数据
分子量 | 237.13 |
分子式 | C9H12N2O.2HCl |
CAS号 | 174740-86-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 23.71 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.2171 mL | 21.0855 mL | 42.171 mL |
5 mM | 0.8434 mL | 4.2171 mL | 8.4342 mL |
10 mM | 0.4217 mL | 2.1085 mL | 4.2171 mL |