生物活性

体外研究：Brequinar将病毒后代产量减少> 90％，EC50为17 nM。 Brequinar（5μM）也抑制其他正痘病毒，并阻断病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期的晚期有严重影响。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，在CFI测定中EC50为78 nM。 Brequinar（5μM）抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用，但效果被嘧啶逆转。 Brequinar抗性病毒可以在细胞培养中选择。 Brequinar（5μM）抑制来自WT和NS5突变体复制子的萤光素酶活性。 Brequinar钠有效地阻止了PyNTP水平的增加，IC50为0.26μM。 Brequinar钠有效抑制细胞增殖，IC50为0.26μM。 Brequinar钠抑制p56lck的自身磷酸化，IC50为70μM;对于25,50和100μMBrequinar钠，抑制分别为39,41和60％。 Brequinar钠还抑制外源底物组蛋白2B的p56lck的磷酸化，IC50为70μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为10,43,59和86％。 Brequinar钠抑制p59fyn的自磷酸化，IC50为105μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为0,17,48和65％。 Brequinar钠还抑制组蛋白2B的p59fyn的磷酸化，IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为26,54,79,83和84％。

体内研究：与未处理的BALB / c小鼠相比，Brequinar钠处理（10-20mg / kg /天）小鼠的填充细胞体积百分比减少31％。 Brequinar钠分别将骨髓细胞中的UTP和CTP水平分别降低30％和25％。 Brequinar钠（10-20mg / kg /天）联合尿苷（1000-2000mg / kg /天）预防贫血，并且血细胞比容保持在与未治疗对照相当的水平（61-63％）。

化学数据

实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。