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Epothilone D
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Epothilone D图片
CAS NO:189453-10-9
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品名称
12,13-Desoxyepothilone B
Desoxyepothilone B
KOS 862
产品介绍

生物活性

体外研究:埃博霉素D(KOS-862)是体外比埃坡霉素A或B更有效的微管稳定剂。在体外,埃坡霉素D在一组人类肿瘤细胞系中显示出强效的细胞毒性,具有与紫杉醇类似的效力。 埃博霉素D在耐药细胞系中也显示出明显优于紫杉醇的优点,并保持其对过表达P-糖蛋白的多药耐药细胞系的细胞毒性。 埃坡霉素D(EpoD)是微管(MTs)稳定剂。

体内研究:为评估埃坡霉素D(EpoD)是否改善PS19小鼠中的MT和轴突功能,3个月大的雄性PS19小鼠组每周接受i.p.将载体或埃坡霉素D(1mg / kg或3mg / kg)注射总共3个月。另外,3个月大的非Tg同窝小鼠接受3mg / kg的埃坡霉素D或赋形剂。 3 mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍,其应该使在人类受试者中MT稳定药物所观察到的副作用例如嗜中性粒细胞减少最小化。接受埃博霉素D的PS19和WT小鼠没有显示药物不耐受的迹象。事实上,所有药物治疗的小鼠都表现出与载体治疗的动物无法区分的体重增加。同样,载体和埃坡霉素D处理的小鼠的相对器官重量相似。 Epothilone D处理的小鼠的运动性能,使用标准转棒测试评估,与媒介物处理的组群无显着不同。最后,尽管存在较小的组间变异性,但任何治疗组之间的白细胞计数或嗜中性粒细胞含量没有显着差异。因此,在这些研究中使用的低剂量埃坡霉素D似乎具有良好的耐受性。


化学数据

分子量491.68
分子式C27H41NO5S
CAS号189453-10-9
纯度>98%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Mice
配制dissolved in 100% DMSO and diluted with saline or PBS
剂量3 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0338 mL10.1692 mL20.3384 mL
5 mM0.4068 mL2.0338 mL4.0677 mL
10 mM0.2034 mL1.0169 mL2.0338 mL