生物活性
Sunitinib能够有效抑制Kit 和FLT-3。Sunitinib是VEGFR2 (Flk1) 和 PDGFRβ有效的ATP竞争性抑制剂，Ki分别为9 nM 和8 nM，作用于VEGFR2和 PDGFR比作用于FGFR-1，EGFR，Cdk2，Met，IGFR-1，Abl，和src选择性高10倍多。在血清饥饿的表达VEGFR2 或PDGFRβ的NIH-3T3细胞中，Sunitinib抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和10 nM。对于过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，Sunitinib抑制VEGF对其诱导的增殖，IC50 分别为39 nM和69 nM。Sunitinib抑制野生型FLT3，FLT3-ITD，和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM，50 nM，和30 nM。Sunitinib抑制MV4;11 和OC1-AML5细胞的增殖，IC50分别为8 nM和14 nM，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。
化学数据
| 分子量 | 398.47 |
| 分子式 | C22H27FN4O2 |
| CAS号 | 557795-19-4 |
| 纯度 | 99.47% |
| 溶解性（25°C） | 25 mg/mL warmed in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RS4;11, MV4;11, and OC1-AML5 |
| 方法 | Cells are starved overnight in medium containing 0.1% FBS prior to addition of Sunitinib and FL (50 ng/mL; FLT3-WT cells only). Proliferation is measured after 48 hours of culture using the Alamar Blue assay or trypan blue cell viability assays. Apoptosis is measured 24 hours after Sunitinib addition by Western blotting to detect cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) or levels of caspase-3. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM |
| 处理时间 | 24 and 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female nu/nu mice implanted s.c. with HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375, or MDA-MB-435, and male nu/nu mice bearing luciferase-expressing PC-3M tumors |
| 配制 | Formulated as a carboxymethyl cellulose suspension or as a citrate buffered (pH 3.5) solution |
| 剂量 | ~80 mg/kg |
| 给药处理 | Orally once daily |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5096 mL | 12.548 mL | 25.096 mL |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5096 mL | 5.0192 mL |
| 10 mM | 0.251 mL | 1.2548 mL | 2.5096 mL |
m.cnreagent.com