生物活性
AM-0902是一种有效的选择性TRPA1拮抗剂,对rTRPA1和hTRPA1的IC 50分别为71和131 nM。 AM-0902具有高渗透性(在MDCK细胞中平均Papp =44.5μcm / s),P-gp不可能的底物(P-gp过表达MDCK细胞的流出比= 1.3),并显示出良好的溶解性(PBS pH7.4:226 μM,SIF:248μM)。 AM-0902显示出比其它TRP通道更好的选择性,因为在浓度高达10μM时,对人TRPV1或TRPV4,或者大鼠TRPV1,TRPV3或TRPM8没有观察到活性。 当用甲基乙二醛活化大鼠TRPA1时,AM-0902抑制45Ca2 +通量,IC50为0.019μM
化学数据
分子量 | 370.79 |
分子式 | C17H15ClN6O2 |
CAS号 | 1883711-97-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 150 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6969 mL | 13.4847 mL | 26.9694 mL |
5 mM | 0.5394 mL | 2.6969 mL | 5.3939 mL |
10 mM | 0.2697 mL | 1.3485 mL | 2.6969 mL |