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Delpazolid
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Delpazolid图片
CAS NO:1219707-39-7
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
LCB01-0371
产品介绍

生物活性

体外研究:在1×MIC和2×MIC的浓度下,Delpazolid(LCB01-0371)在24小时后对MSSA和MRSA具有抑菌活性。 在4×MIC和8×MIC的浓度下,Delpazolid表现出抑菌活性,但是在24小时孵育后4×MIC和8×MIC没有再生长。 在Delpazolid(LCB-0371)(MIC50 =1.2μg/ mL)存在下,脓肿脓肿的存活率大大降低。 在0.1,1和10μg/ mL的浓度下,戴尔唑啶显着降低感染后2天存在的细胞内分枝杆菌的数量。

体内研究:当口服给药时,Delpazolid(LCB01-0371)对由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的全身感染显示有效的保护作用。 针对由金黄色葡萄球菌Giorgio(MSSA)引起的感染,Delpazolid的ED50为4.53mg / kg体重。 对金黄色葡萄球菌p125(MRSA),Delpazolid的ED50为2.96mg / kg。 当Delpazolid(LCB-0371)以每天100mg / kg(通过管饲法)施用时,在感染后7天,小鼠肺中的集落形成单位(CFU)计数倾向于降低。


化学数据

分子量308.31
分子式C14H17FN4O3
CAS号1219707-39-7
纯度>98%
溶解性(25°C)30 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间2 days

动物实验
动物模型WT mice
配制PBS
剂量2.96 mg/kg
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2435 mL16.2174 mL32.4349 mL
5 mM0.6487 mL3.2435 mL6.487 mL
10 mM0.3243 mL1.6217 mL3.2435 mL