生物活性
法尼醇X受体(FXR)是核受体,其作为胆汁酸代谢和信号传导的主要调节剂。 FXR的激活抑制胆汁酸的合成,增加胆汁酸的结合,转运和排泄,从而保护肝脏免受胆汁积累的有害影响,从而引起FXR作为治疗胆汁淤积和非酒精性脂肪性肝炎的治疗靶点。
化学数据
分子量 | 603.58 |
分子式 | C29H25F4N3O5S |
CAS号 | 1383816-29-2 |
纯度 | 98.12% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6568 mL | 8.2839 mL | 16.5678 mL |
5 mM | 0.3314 mL | 1.6568 mL | 3.3136 mL |
10 mM | 0.1657 mL | 0.8284 mL | 1.6568 mL |