生物活性
分析显示,原型非肽CRF1受体拮抗剂NBI30775(R121919)和Verucerfont均与溶媒,CP-316 311和pexacerfont显着不同(对于所有时间跨越的比较,P <0.001); 后三种治疗反过来又没有区别。 显着的治疗×时间相互作用(F [20,140] = 6.4,P <0.001)也显示治疗随时间推移的不同效果。 因此,详细的事后分析显示NBI30775和Verucerfont在整个接下来的6小时的测量中均抑制ACTH释放(相对于媒介物在每个时间点和相应的治疗前基线,P <0.001)
化学数据
分子量 | 406.48 |
分子式 | C22H26N6O2 |
CAS号 | 885220-61-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 77 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
配制 | |
剂量 | 5 mL/kg |
给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL |
5 mM | 0.492 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |