生物活性
体外研究：BIBF 1120结合激酶结构域的氨基和羧基末端裂片之间的裂缝中的ATP结合位点。 在细胞测定中，BIBF 1120抑制PDGF-BB刺激的BRPs的增殖，EC 50为79 nM。 在用5％血清加PDGF-BB刺激后，BIBF1120（100nM）阻断MAPK的活化。 BIBF1120在人血管平滑肌细胞（HUASMC）的培养物中以69nM的EC 50阻止PDGF-BB刺激的增殖。
体内研究：BIBF1120（25-100mg / kg每日口服）在所有肿瘤模型中都具有高度活性，包括在裸鼠中生长的人类肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。 这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，在5天后降低血管密度和血管完整性，并且显着抑制生长。 BIBF1120是口服可用的，并且在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效，同时耐受性良好。
化学数据
| 分子量 | 649.76 |
| 分子式 | C33H39N5O7S |
| CAS号 | 656247-18-6 |
| 纯度 | 98.18% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVEC, HUASMC, and BRP cell lines |
| 方法 | The cell lines HUVEC, HUASMC, and BRP are used for the assay. BIBF1120 is added to the cultures two hours before the addition of ligands. Cell lysates are generated. Western blotting is done using standard SDS-PAGE methods, loading 50 to 75 μg of protein per lane. Detection is facilitated by enhanced chemiluminescence. Total and phosphorylated mitogen-activated protein kinase (MAPK) is analyzed using monoclonal antibodies M3807 and M8159. Total Akt is detected using the corresponding polyclonal antibody and phosphorylated Akt (Ser473) is analyzed by using its monoclonal antibody. Monoclonal antibody is also used to detect cleaved caspase-3 while KDR (VEGFR2) protein is detected using a corresponding antibody. |
| 浓度 | 50 nM |
| 处理时间 | 2 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | FaDu, Caki-1, SKOV-3, H460, HT-29, or PAC-120 xenografts in Athymic NMRI-nu/nu female mice |
| 配制 | In a 0.5 % Natrosol solution |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.539 mL | 7.6951 mL | 15.3903 mL |
| 5 mM | 0.3078 mL | 1.539 mL | 3.0781 mL |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7695 mL | 1.539 mL |
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