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Ceritinib(LDK378)dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ceritinib(LDK378)dihydrochloride图片
CAS NO:1380575-43-8
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
Ceritinib dihydrochloride
产品介绍

生物活性

体外研究:在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中,LDK378显示出极高的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM和22.8 nM,Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT的IC50分别为319.5 nM和2477 nM 细胞。

体内研究:LDK378旨在降低形成反应性代谢物的可能性,并且在肝微粒体中显示不可检测的谷胱甘肽(GSH)加合物水平(<1%)。 LDK378具有较好的代谢稳定性,具有中度CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和hERG抑制。 与肝血流相比,LDK378在动物(小鼠,大鼠,狗和猴)中表现出低的血浆清除率,小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度高于55%。 LDK378在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,没有体重减轻。 LDK378在慢性给药至100mg/kg时对小鼠中的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用没有影响。


化学数据

分子量631.06
分子式C28H38Cl3N5O3S
CAS号1380575-43-8
纯度99.81%
溶解性(25°C)Water ≥ 100 mg/mL
DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系KB and KBv200 cells
方法KB and KBv200 cells were treated with 10 μM DOX for 3 h at 37°C, then the cells were washed three times and subsequently maintained at 37°C with culture media without DOX in the presence or absence of 0.5 μM ceritinib at 0, 15, 30, 60 and 120 min, cells were collected and washed three times with ice-cold PBS.
浓度0.5 μM
处理时间15, 30, 60 and 120 min

动物实验
动物模型Athymic nude mice
配制saline
剂量25 mg/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5846 mL7.9232 mL15.8464 mL
5 mM0.3169 mL1.5846 mL3.1693 mL
10 mM0.1585 mL0.7923 mL1.5846 mL