生物活性
GSK369796是一种4-氨基喹啉药物候选人,被选为和开发,作为利物浦,MMV和GSK药物学者之间的公私合作伙伴关系的一部分。 该分子基于化学,毒理学,药代动力学和药效学考虑被合理设计,并且基于在体外对恶性疟原虫的活性和体内的啮齿动物疟疾寄生虫的优异活性进行选择。
化学数据
分子量 | 428.79 |
分子式 | C20H24Cl3N3O |
CAS号 | 1010411-21-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3321 mL | 11.6607 mL | 23.3214 mL |
5 mM | 0.4664 mL | 2.3321 mL | 4.6643 mL |
10 mM | 0.2332 mL | 1.1661 mL | 2.3321 mL |