生物活性
体外研究：2-PMPA (PMPA tetrasodium salt)是GCPII的有效和选择性抑制剂，GCPII是将丰富的神经肽N-乙酰天冬氨酰 - 谷氨酸（NAAG）分解为N-乙酰天冬氨酸（NAA）和谷氨酸的酶。2-PMPA在许多神经系统疾病的动物模型中表现出强大的功效。2-PMPA是具有多个负电荷的高度极性化合物，对生物基质中的分析产生重大挑战。
体内研究：腹膜内给药100mg / kg 2-PMPA导致在0.25小时时血浆中最高浓度为275μg/ mL。半衰期，曲线下面积，表观清除率和分布体积分别为0.64小时，210μg×h / mL，7.93 mL / min / kg和0.44 L / kg。 250mg / kg的2-PMPA在麻醉的小鼠中，在初始升高后，在灰质物质中产生BOLD信号的快速下降和明显的衰减。在167和250 mg / kg的灰质物质中T2-T2信号的2-PMPA信号包括持续数分钟的显着的初始上升。
CAS#: 173039-10-6(free base)
化学数据
| 分子量 | 314.05 |
| 分子式 | C6H7Na4O7P |
| CAS号 | 373645-42-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Water ≥ 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 4°C, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Neuronal cultures |
| 方法 | 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests. |
| 浓度 | 20, 50, 100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | 50 mM HEPES buffered saline |
| 剂量 | 80 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1842 mL | 15.921 mL | 31.8421 mL |
| 5 mM | 0.6368 mL | 3.1842 mL | 6.3684 mL |
| 10 mM | 0.3184 mL | 1.5921 mL | 3.1842 mL |
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