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GPR39-C3
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GPR39-C3图片
CAS NO:1621175-65-2
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
TC-G-1008
产品介绍

生物活性

体外研究:TC-G-1008显示出一组激酶(IC50>10μM)的选择性,并且对相关的生长素释放肽和神经降压素-1受体没有表现出相关的结合亲和力(IC 50>30μM)。 在HEK293-GPR39细胞中,作为正变构调节剂的GPR39-C3激活cAMP生成(Gs下游),IP1积累(Gq下游),SRF-RE依赖性转录(G12 / 13下游)和β -arrestin吸收。 GPR39-C3通过化合物的第二次攻击,在cAMP生产中诱导剂量和时间依赖性的反应丧失。

体内研究:TC-G-1008的大鼠和小鼠血浆蛋白结合分别测定为99.3%和99.1%。TC-G-1008在小鼠中具有口服生物利用度,并强烈诱导急性GLP-1水平。在0.5%甲基纤维素/ 0.1%吐温80中,单次口服10,30和100mg / kg的水悬浮液,TC-G-1008在1和1.5小时之间分别达到1.4,6.1和25.3μM的最大暴露。


化学数据

分子量418.9
分子式C18H19ClN6O2S
CAS号1621175-65-2
纯度99.63%
溶解性(25°C)100 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Rat
配制0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80
剂量10, 30, and 100 mg/kg
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3872 mL11.936 mL23.872 mL
5 mM0.4774 mL2.3872 mL4.7744 mL
10 mM0.2387 mL1.1936 mL2.3872 mL