生物活性
BMS-5 (LIMKi 3)是LIMK的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别是7和8 nM, 可以抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞中丝切蛋白的磷酸化。
化学数据
分子量 | 431.29 |
分子式 | C17H14Cl2F2N4OS |
CAS号 | 1338247-35-0 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | COCs |
方法 | For LIMK1/2 inhibitor treatment, stock LIMKi 3 (50 mM in dimethylsulfoxide (DMSO)) was diluted in M199 to final concentrations of 50, 100, 150 and 200 μM. A control group was cultured in DMSO at the same relative concentration of solvent. COCs were cultured with LIMKi 3 to evaluate its effects on oocyte maturation. COCs were denuded of their cumulus cells by gentle pipetting with 0.1% (w/v) hyaluronidase. |
浓度 | 200 μM |
处理时间 | 44 h |
动物实验 |
---|
动物模型 | NF1+/– mice |
配制 | DMEM × 1 containing 5% FCS |
剂量 | 0, 25 or 50 μM |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3186 mL | 11.5931 mL | 23.1863 mL |
5 mM | 0.4637 mL | 2.3186 mL | 4.6373 mL |
10 mM | 0.2319 mL | 1.1593 mL | 2.3186 mL |