生物活性
体外研究：PF-05175157不会在大鼠，狗或人类微粒体中代谢。 PF-05175157在人肝细胞培养中也是稳定的，但是由重组人CYP3A4和CYP3A5最低限度地代谢。 PF-05175157以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶A的形成，其在大鼠肝细胞中的效力（EC 50 = 30nM）与其对大鼠ACC1（24nM）的效力一致。
体内研究：大鼠和狗的口服给药（3mg / kg）分别显示出40％和54％的生物利用度，与低pH下的微粒体清除率低和良好的溶解度一致。在急性口服剂量的PF-05175157后1小时评估瘦肉大鼠的骨骼肌和肝脏中ACC，丙二酰辅酶A的直接产物的形成，显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶A的浓度依赖性降低。 在最低点，四头肌和肝脏丙二酰辅酶A水平分别降低了76％和89％。抑制四头肌和肝脏丙二酰辅酶A的EC50分别是由PF-05175157的未分离血浆浓度确定的870和540nM。PF-05175157的急性口服给药以不依赖血浆药物浓度依赖的方式抑制大鼠的肝脏DNL。PF-05175157抑制高达82％的[14C]乙酸酯引入[14C]脂质中，EC50为326nM。
化学数据
| 分子量 | 405.49 |
| 分子式 | C23H27N5O2 |
| CAS号 | 1301214-47-0 |
| 纯度 | 97.39% |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male SD rats |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose: 0.1% polysorbate 80 |
| 剂量 | 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 15, 25, 50, and 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4662 mL | 12.3308 mL | 24.6615 mL |
| 5 mM | 0.4932 mL | 2.4662 mL | 4.9323 mL |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2331 mL | 2.4662 mL |
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