生物活性
体外研究:细胞凋亡是由被称为半胱天冬酶的蛋白酶家族组织的细胞死亡途径。 Boc-D-fmk抑制TNFα刺激的活性氧(ROS)产生。 Boc-D-FMK抑制TNF-α刺激的细胞凋亡,IC 50为39μM。 50μM的BocD-fmk可防止染料木黄酮诱导的p815细胞凋亡。 共聚焦显微镜显示,线粒体凋亡因子的释放被BocD-fmk抑制。
体内研究:Boc-D-FMK-fmk可有效减轻胆管结扎大鼠的肝细胞凋亡,并可以改善内毒素攻击后的存活率。 Boc-D-FMK的单次注射导致MNs长期保护,以防止根系撕脱引起的死亡超过8周,并且Boc-D-FMK处理的MN能够将它们的轴突再生成植入的PN移植物并且重新融合 目标肌肉。
化学数据
分子量 | 263.26 |
分子式 | C11H18FNO5 |
CAS号 | 634911-80-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 125 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Neutrophils |
方法 | Neutrophils (11.1 × 10^6 cells/mL) were cultured for 30 minutes in the presence or absence of 0.03-300 μM z-VAD-fmk or Boc-D-fmk before addition of TNFα (200 U/mL). Cells (100 μL) were added to a microtiter plate followed by an equal volume of lucigenin (0.25 mM for extracellular ROS release) or luminol (1 mM for intra- and extracellular ROS release). |
浓度 | 3-300 μM |
处理时间 | 30 min |
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague–Dawley rats |
配制 | DMSO |
剂量 | 1.5 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7985 mL | 18.9926 mL | 37.9853 mL |
5 mM | 0.7597 mL | 3.7985 mL | 7.5971 mL |
10 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7985 mL |