生物活性
体外研究：CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞清除消除了CPI-444作为单一试剂以及与抗PD-L1组合的功效，证明了CD8 + T细胞介导初级和次级免疫应答的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾脏中CD8 + T细胞中PD-1表达的相应升高有关。 此外，免疫检查点的水平通过用CPI-444（包括GITR，OX40和LAG3）治疗肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞来调节，这提示腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。
体内研究：用CPI-444（1,10,100mg / kg）每日处理同系小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，导致约30％的治疗小鼠中的肿瘤消除。 在MC38模型中联合CPI-444（100mg / kg，qd，14天）与抗PD-L1（200μg，3qw，4次剂量）处理协同抑制肿瘤生长并消除90％的治疗小鼠中的肿瘤。 当治愈的小鼠随后用MC38细胞重新激发时，在100％攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥，表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆。
化学数据
| 分子量 | 407.43 |
| 分子式 | C20H21N7O3 |
| CAS号 | 1202402-40-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 80 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4544 mL | 12.272 mL | 24.5441 mL |
| 5 mM | 0.4909 mL | 2.4544 mL | 4.9088 mL |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2272 mL | 2.4544 mL |
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