生物活性
Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。西司他丁通过减少细胞凋亡而不影响抗菌活性,在体外减弱VAN引起的急性肾功能衰竭。 这种作用至少部分可能与药物在细胞中的积累减少有关。 因此,西司他丁可以代表一种新颖的治疗方法来减少VAN诱导的肾损伤,而不会影响杀菌功效。
化学数据
分子量 | 358.45 |
分子式 | C16H26N2O5S |
CAS号 | 82009-34-5 |
纯度 | 99.71% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 35 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Proximal Tubular Primary Cell |
方法 | Cells were pretreated with VAN (0.6, 3, and 6 mg/mL) alone or in combination with cilastatin (200 μg/mL) before being trypsinized, washed twice with PBS, and incubated for 30 min in the dark in 100 μL buffer containing 5 μL fluorescein isothiocyanate- (FITC-) labeled annexin V and 5 μL PI for flow cytometry. |
浓度 | 200 μg/mL |
处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7898 mL | 13.9489 mL | 27.8979 mL |
5 mM | 0.558 mL | 2.7898 mL | 5.5796 mL |
10 mM | 0.279 mL | 1.3949 mL | 2.7898 mL |