生物活性
与拉莫三嗪一样,GSK2和GSK3均能够预防PCP产生的逆转学习的缺陷,从而证实了其在治疗精神分裂症认知症状方面的潜力。 然而,在逆转学习模型中需要比药物抗惊厥药效要求更高的剂量,这表明相对于这种适应症的机制依赖性中枢副作用,治疗窗口较低。 CNV1014802于2013年7月从美国食品和药物管理局收到孤儿药物名称。
化学数据
分子量 | 314.35 |
分子式 | C18H19FN2O2 |
CAS号 | 934240-30-9 |
纯度 | 99.93% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HEK cells |
方法 | Activity of CNV1014802 was assessed in HEK cells heterologously expressing NaV1.1–NaV1.8 using FLIPR membrane potential assays. |
浓度 | 1 mM |
处理时间 | 5 minutes |
动物实验 |
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动物模型 | adult male C57BL/6J mice |
配制 | phosphate-buffered saline/10% DMSO |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1812 mL | 15.9058 mL | 31.8117 mL |
5 mM | 0.6362 mL | 3.1812 mL | 6.3623 mL |
10 mM | 0.3181 mL | 1.5906 mL | 3.1812 mL |