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GSK-1014802
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK-1014802图片
CAS NO:934240-30-9
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
CNV1014802
CNV-1014802
Raxatrigine
产品介绍

生物活性

与拉莫三嗪一样,GSK2和GSK3均能够预防PCP产生的逆转学习的缺陷,从而证实了其在治疗精神分裂症认知症状方面的潜力。 然而,在逆转学习模型中需要比药物抗惊厥药效要求更高的剂量,这表明相对于这种适应症的机制依赖性中枢副作用,治疗窗口较低。 CNV1014802于2013年7月从美国食品和药物管理局收到孤儿药物名称。


化学数据

分子量314.35
分子式C18H19FN2O2
CAS号934240-30-9
纯度99.93%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HEK cells
方法Activity of CNV1014802 was assessed in HEK cells heterologously expressing NaV1.1–NaV1.8 using FLIPR membrane potential assays.
浓度1 mM
处理时间5 minutes

动物实验
动物模型adult male C57BL/6J mice
配制phosphate-buffered saline/10% DMSO
剂量30 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1812 mL15.9058 mL31.8117 mL
5 mM0.6362 mL3.1812 mL6.3623 mL
10 mM0.3181 mL1.5906 mL3.1812 mL