生物活性
体外研究:Miquelianin在人血浆中显示出抗氧化作用。 50μM时,米格列宁显着抑制三种抗氧化剂番茄红素,β-胡萝卜素和α-生育酚的消耗。体外研究表明,米曲霉素能够从小肠到达中枢神经系统。米曲安宁通过Tg2576 AD小鼠模型产生的原代神经元培养物显着降低β-淀粉样蛋白(Aβ)肽的产生。它也能够干扰形成神经毒性寡聚Aβ物质所必需的Aβ1-40和Aβ1-42的初始蛋白质 - 蛋白质相互作用。用0.1μM的米曲利则处理抑制ROS产生,cAMP和RAS活化,ERK1 / 2的磷酸化和HMOX1,MMP2和MMP9基因的表达。 Miquelianin抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞侵袭和MMP-9诱导,并抑制[3 H] -NA与b2-AR的结合。通过控制b2-肾上腺素能信号传导,间质蛋白可以起到抑制乳腺癌细胞侵袭的作用,可能是应激相关性乳腺癌的饮食化学预防因素。
体内研究:Miquelianin治疗显着改善了海马形态基底突触传播和长期增强的AD型缺陷。 从金丝桃(St. John's wort)的粗提物获得的类黄酮馏分在强制游泳试验中非常活跃。 米格利亚宁是从分数中分离的化合物之一。
化学数据
分子量 | 478.36 |
分子式 | C21H18O13 |
CAS号 | 22688-79-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 30 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | 14–16 corticohippocampal neuronal |
方法 | Freshly isolated low-molecular-weight Aβ1–42 (25 μM) or Aβ1–40 (25 μM) peptide (18 μl) was mixed with 1 μl of 1 mm tris-(2,2′-bipyridyl)dichlororuthenium(II) [Ru(Bpy)] and 1 μl of 20 mM ammonium persulfate in the presence or absence of 25 μM quercetin-3-O-glucuronide in 10 mM phosphate. |
浓度 | 25 μM |
处理时间 | |
动物实验 |
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动物模型 | Tg2576 mice |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0905 mL | 10.4524 mL | 20.9048 mL |
5 mM | 0.4181 mL | 2.0905 mL | 4.181 mL |
10 mM | 0.209 mL | 1.0452 mL | 2.0905 mL |