生物活性
体外研究:Lenalidomide和对比剂的pomalidomide是免疫调节药物,在临床上有效治疗癌症,包括新诊断和复发的多发性骨髓瘤。 伊贝唑胺含有一个戊二酰亚胺环,其结合在脑白质的试验色氨酸口袋中,和异二氢吲哚酮环可以与脑和底物相互作用。 用Iberdomide治疗导致Ikaros和Aiolos蛋白水平的丧失,EC50s为1nM和0.5nM。
体内研究:Iberdomide(CC-220)目前正处于治疗系统性红斑狼疮(SLE)的2期临床试验和复发性难治性多发性骨髓瘤(MM)的1b期/ 2a期临床试验。
化学数据
分子量 | 449.5 |
分子式 | C25H27N3O5 |
CAS号 | 1323403-33-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | 30 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2247 mL | 11.1235 mL | 22.2469 mL |
5 mM | 0.4449 mL | 2.2247 mL | 4.4494 mL |
10 mM | 0.2225 mL | 1.1123 mL | 2.2247 mL |