生物活性
体外研究:Lu AF21934治疗在应激诱导的高热,四板和大理石埋藏试验中显示剂量依赖性的抗焦虑样效应。 Lu AF21934(5mg / kg)在SIH试验中的抗高温作用被苯二氮卓受体拮抗剂氟马西汀(10mg / kg)抑制,并不依赖5-羟色胺。 Lu AF21934在小鼠尾悬液试验中不产生抗抑郁样作用;然而,它降低了不习惯于活动笼的小鼠的基础运动活性。 Lu AF21934(0.5-5 mg / kg sc)不影响震颤,但剂量为0.5和2.5 mg / kg可逆转诱导的多余活动。 Lu AF21934剂量为2.5 mg / kg,可提高测定前后30分钟内有害元素对探索活性和AP1的抑制作用,并能抵抗30-90分钟内的增效碱性活性。 Lu AF21934(0.1-5mg / kg)剂量依赖性地抑制由MK-801或苯丙胺诱导的多动症。它还拮抗头部抽搐,并增加由DOI引起的脑切片中自发兴奋性突触后电流的频率。
化学数据
分子量 | 315.2 |
分子式 | C14H16Cl2N2O2 |
CAS号 | 1445605-23-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 80 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
---|
动物模型 | Male Albino Swiss (20–25 g) mice |
配制 | |
剂量 | 0.35 mg/kg |
给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1726 mL | 15.8629 mL | 31.7259 mL |
5 mM | 0.6345 mL | 3.1726 mL | 6.3452 mL |
10 mM | 0.3173 mL | 1.5863 mL | 3.1726 mL |