生物活性
体外研究：EDOS101在10mg / kg静脉内给药后1小时，在细胞测定中抑制大鼠外周血单核细胞（PBMC）中的HDAC活性约90％。 在高达50mg / kg的较高剂量下，PBMC中的HDAC抑制不能增加。 EDO-S101触发细胞凋亡，并在HL60和Daudi细胞中显示出强的抗肿瘤活性。 在HL60细胞中的初步体外实验显示凋亡的内在途径的激活，其中胱天蛋白酶3,9和PARP的切割以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显着降低。
体内研究：在给药后迅速发生的EDO-S101的细胞内HDAC抑制已经在10mg / kg的最低剂量下处于最大活性并持续约12-16小时。 暴露于EDO-S101引起强烈的DNA修复反应，其通过从携带皮下人Burkitt淋巴瘤的小鼠获取的肿瘤中的pH2AX和p53的活化来证明。 腹腔内肿瘤迅速收缩或完全根除。 管理EDO-S101。
化学数据
| 分子量 | 415.36 |
| 分子式 | C19H28Cl2N4O2 |
| CAS号 | 1236199-60-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | human MM cell lines |
| 方法 | MM1S cells were incubated for 48 h with increasing doses of EDO-S101, together with IL-6 at 1 nM or IGF-1 at 10 nM, and proliferation of MM cells was assessed by MTT assay. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 60 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4076 mL | 12.0378 mL | 24.0755 mL |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4076 mL | 4.8151 mL |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2038 mL | 2.4076 mL |
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