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FRAX597
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FRAX597图片
CAS NO:1286739-19-2
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用,而对第二组PAKs:PAK4 (0%),PAK6 (23%),和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM,而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。FRAX597处理72小时后,抑制benign (Ben-Men1,3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。 体内研究:在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内,FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在KrasG12D小鼠体内,FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。


化学数据

分子量558.10
分子式C29H28ClN7OS
CAS号1286739-19-2
纯度>99%
溶解性(25°C)14 mg/mL warmed in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7918 mL8.959 mL17.9179 mL
5 mM0.3584 mL1.7918 mL3.5836 mL
10 mM0.1792 mL0.8959 mL1.7918 mL