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BLZ945(Sotuletinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BLZ945(Sotuletinib)图片
CAS NO:953769-46-5
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中,BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖,EC50 为67nM,并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活,增殖和/或偏振中的相互作用,从而抑制其促肿瘤发生。 体内研究:在负荷神经胶质瘤的小鼠体内,BLZ945阻断肿瘤发展,并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型,和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中,BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。


化学数据

分子量398.48
分子式C20H22N4O3S
CAS号953769-46-5
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO 69 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5095 mL12.5477 mL25.0954 mL
5 mM0.5019 mL2.5095 mL5.0191 mL
10 mM0.251 mL1.2548 mL2.5095 mL