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AZD2932
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD2932图片
CAS NO:883986-34-3
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM),PDGFRβ (IC50,4 nM),Flt-3 (IC50, 7 nM),和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化,抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型,对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。 体内研究:在C6大鼠胶质瘤模型中,AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%,LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932,6小时后,引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。


化学数据

分子量447.49
分子式C24H25N5O4
CAS号883986-34-3
纯度>98%
溶解性(25°C)89 mg/mL warmed in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2347 mL11.1734 mL22.3469 mL
5 mM0.4469 mL2.2347 mL4.4694 mL
10 mM0.2235 mL1.1173 mL2.2347 mL