生物活性
1-NA-PP1相当有效,并且在吡唑并嘧啶核心显示出不同的取代基效应。1-NA-PP1具有细胞活性的,通过诱导G2 / M阻滞有力地阻断前列腺癌细胞增殖。 PKD1或PKD3的过表达几乎完全逆转1-NA-PP1引起的生长停滞且抑制肿瘤细胞侵袭,表明其抗增殖和抗侵袭活性通过抑制PKD介导。 有趣的是,通过在PKD1的活性位点上建立一个网守突变可以实现对1-NA-PP1的敏感性增加12倍,这表明1-NA-PP1可以与模拟敏感性PKD1(M659G)配对 在各种生物系统中解剖PKD特异性功能和信号通路。
化学数据
分子量 | 317.39 |
分子式 | C19H19N5 |
CAS号 | 221243-82-9 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1507 mL | 15.7535 mL | 31.507 mL |
5 mM | 0.6301 mL | 3.1507 mL | 6.3014 mL |
10 mM | 0.3151 mL | 1.5753 mL | 3.1507 mL |