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PE859
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1402727-29-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
PE-859
PE 859
产品介绍

生物活性

体外研究:PE859以浓度依赖性方式抑制肝素诱导的两种3RMBD和全长tau的聚集。 在每个测定中,在最后测量期间计算的IC 50值分别为0.81μM和2.23μM。 PE859通过形成β-折叠结构抑制tau聚集。 体内研究:PE859可以穿过血脑屏障,PE859可以分布到中枢神经系统的组织中。 3 h时血液中PE859的最大浓度为2.005μg/ mL,6 h时脑的最大浓度为1.428μg/ g。 PE859延迟JNPL3小鼠运动功能障碍的发病和进展。 PE859通过抑制肌钙蛋白不溶性tau的积累来延缓运动功能障碍的进展。


化学数据

分子量448.52
分子式C28H24N4O2
CAS号1402727-29-0
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型ICR mice
配制80% PEG 400, 10% HCO40 and 10% water solution
剂量40 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2296 mL11.1478 mL22.2955 mL
5 mM0.4459 mL2.2296 mL4.4591 mL
10 mM0.223 mL1.1148 mL2.2296 mL