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MI-538
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1857417-10-7
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

体外研究:MI-538抑制ML50为83nM的MLL白血病细胞的增殖。 MI-538对不存在MLL易位的对照细胞系HL-60和HM-2的生长没有影响(高达6μM),表现出对MLL融合蛋白转化细胞的良好选择性。 MI-538以低纳摩尔亲和力(Kd = 6.5nM)与menin结合。 其有效的细胞活性源于对menin的改善的结合亲和力以及可能增加的细胞膜通透性。 用MI-538治疗可以显着抑制Hoxa9和Meis1基因的表达。 约100nM 27足以在MLL-AF9细胞中减少约50%的Hoxa9表达,并且在Meis1表达上看到甚至更显着的作用。 体内研究:使用MI-538治疗导致MV4; 11肿瘤体积明显减少约80%,而不会导致体重的显着降低,10%以下的显着毒性迹象。 MI-538显示出显着改善的暴露(曲线下面积,AUC,值),血浆中的Cmax(最大化合物浓度)和最小的清除值。 MI-538的半衰期约为1.6小时。 MI-538口服生物利用度高(?50%)。


化学数据

分子量566.6
分子式C27H25F3N8OS
CAS号1857417-10-7
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系human MLL leukemia cell lines
方法We assessed the effect of this compound in human MLL leukemia cell lines, MV4;11 and MOLM13, harboring two different MLL translocations (MLL-AF4 and MLL-AF9, respectively)
浓度45 mg/kg
处理时间

动物实验
动物模型C57BL/6 mice
配制DMSO/PEG400/water (5:40:55, v/v/v)
剂量15 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7649 mL8.8246 mL17.6491 mL
5 mM0.353 mL1.7649 mL3.5298 mL
10 mM0.1765 mL0.8825 mL1.7649 mL