生物活性
体外研究:推荐使用聚氧乙烯硬脂酸酯作为放射性标记的7H12 Middlebrook TB介质的添加剂,因此已经显示出可以增强放射性BACTEC快速培养系统中分枝杆菌的生长。 聚氧乙烯(50)硬脂酸酯在结核分枝杆菌以外的分枝杆菌物种中检测结核分枝杆菌和聚氧乙烯(30)硬脂酸酯和聚氧乙烯(JL)硬脂酸酯的生长所需的时间的生长和减少时间最大。 聚氧乙烯硬脂酸酯以浓度依赖性方式主要通过调节底物刺激的P-gp ATP酶活性而抑制P-gp介导的外排。 聚氧乙烯40硬脂酸酯可降低硫酸长春碱的含量。 当细胞用100或150μg/ mL聚氧乙烯40硬脂酸钠共同处理时,长春花碱对K562 / ADR细胞的细胞毒性显着增强。
体内研究:聚氧乙烯硬脂酸酯可用作药物成分,以改善共同施用的P-gp底物和某些CYP同种型的底物的口服生物利用度。 聚氧乙烯40硬脂酸酯+长春花碱组的平均肿瘤体积和平均肿瘤重量明显较小。 肿瘤生长抑制率从0.06(长春花碱组)增加到0.84(长春碱+聚氧乙烯40硬脂酸酯组)。
化学数据
分子量 | 725.0 |
分子式 | (C2H4O)10C18H36O2 |
CAS号 | 9004-99-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Caco-2 cell line |
方法 | Donor solutions of 200 ug/mL VBL with or without different concentrations of PS40 in TBS were added to the donor compartment. The nal concentrations of PS40 were 50, 100, and 150 ug/mL. The AP compartment and the BL compartment served as the donor compartments for absorptive (AP-BL) and ef ux (BL-AP) transport, respectively. |
浓度 | 50, 100, and 150 ug/mL. |
处理时间 | 20, 40, 60, 90, 120, and 150 minutes |
动物实验 |
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动物模型 | Female BALB/c-nu/nu mice |
配制 | 0.9% sodium chloride solution |
剂量 | 150 ug/mL |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.3793 mL | 6.8966 mL | 13.7931 mL |
5 mM | 0.2759 mL | 1.3793 mL | 2.7586 mL |
10 mM | 0.1379 mL | 0.6897 mL | 1.3793 mL |