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GPR120-IN-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1599477-75-4
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50 =?7.62),对Gpr40具有可忽略的活性。GPR120-IN-1从人和小鼠Gpr120表达细胞产生IP3产生的浓度依赖性增加。GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中招募β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为?0.35μM。 GPR120-IN-1强烈和相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解。 体内研究:GPR120-IN-1导致胰岛素敏感性升高,葡萄糖输注速率增加,胰岛素刺激葡萄糖处理率提高,胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢具有有益的作用,导致肝脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG减少,饱和游离脂肪酸含量降低。


化学数据

分子量405.84
分子式C19H23ClF3NO3
CAS号1599477-75-4
纯度>98%
溶解性(25°C)10mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Male C57Bl/6 WT or Gpr120 KO rats
配制10% FBS
剂量30 mg / kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.464 mL12.3201 mL24.6403 mL
5 mM0.4928 mL2.464 mL4.9281 mL
10 mM0.2464 mL1.232 mL2.464 mL