生物活性
INH6有效作用于Hec1/Nek2复合物,使其降解,并且在MDA-MB231,MDA-MB468,HeLa 和K562细胞系中表现出有效的细胞杀伤活性,IC50分别为1.7,2.1,2.4和 2.5μM。INH6也会引起HeLa细胞中有丝分裂异常,并诱导细胞凋亡。
化学数据
分子量 | 322.42 |
分子式 | C19H18N2OS |
CAS号 | 1001753-24-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 64 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MDA-MB231, MDA-MB468, HeLa and K562 cell lines |
方法 | Standard XTT assays with a four-day drug treatment procedure are performed to measure the dose-dependent cytotoxicity of INH analogs in cultured cells. Triplicate sets are measured and compiled for final data presentation. The assay is performed by using a commercial kit following the instructions. In principle, cells are plated on 96-well dishes one day before the drug treatment, followed by drug treatment on day 2 and XTT assay on day 5 after drug addition. The absorption at 595 nm is measured with a plate reader and converted to cell survival percentages in comparison to mock treated groups. |
浓度 | ~40 μM |
处理时间 | 4 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1015 mL | 15.5077 mL | 31.0154 mL |
5 mM | 0.6203 mL | 3.1015 mL | 6.2031 mL |
10 mM | 0.3102 mL | 1.5508 mL | 3.1015 mL |