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B02
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
B02图片
CAS NO:1290541-46-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
B-02
产品介绍

生物活性

体外研究:B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂,在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中,抑制同源重组修复,增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中,B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应。B02对RAD51具有高度特异性,在浓度范围0-200 μM时,对RAD54没有显著抑制作用。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性,在人类胚胎肾细胞(HEK)中,B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性。 体内研究:B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时,B02在小鼠中耐受良好,没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化。


化学数据

分子量339.39
分子式C22H17N3O
CAS号1290541-46-6
纯度>98%
溶解性(25°C)57 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells
方法Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without B02 (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
浓度10 μM
处理时间1 h

动物实验
动物模型NCR nude mice
配制cremophor/DMSO/NS (1∶1∶3)
剂量50 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9465 mL14.7323 mL29.4646 mL
5 mM0.5893 mL2.9465 mL5.8929 mL
10 mM0.2946 mL1.4732 mL2.9465 mL