生物活性
体外研究：B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂，在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中，抑制同源重组修复，增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中，B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应。B02对RAD51具有高度特异性，在浓度范围0-200 μM时，对RAD54没有显著抑制作用。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性，在人类胚胎肾细胞（HEK）中，B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性。
体内研究：B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时，B02在小鼠中耐受良好，没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化。
化学数据
| 分子量 | 339.39 |
| 分子式 | C22H17N3O |
| CAS号 | 1290541-46-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 57 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells |
| 方法 | Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without B02 (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 1 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | NCR nude mice |
| 配制 | cremophor/DMSO/NS (1∶1∶3) |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
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