生物活性
体外研究：许多癌症中过表达pro-survival蛋白骨髓细胞白血病1（MCL1）。 S63845是与MCL1的BH3结合槽具有高亲和力特异性结合的小分子。 通过激活BAX / BAK依赖性线粒体凋亡途径，S63845有力地杀死MCL1依赖性癌细胞，包括多发性骨髓瘤，白血病和淋巴瘤细胞。 接下来在8个AML细胞系的小组中评估S63845的活性：所有细胞系对S63845敏感（IC50 = 4-233nM）。
体内研究：S63845显示出有效的抗肿瘤活性，作为几种癌症中的单一药剂具有可接受的安全性。静脉注射（i.v.）S63845在在人多发性骨髓瘤（H929和AMO1）异种移植的免疫受损小鼠中物中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性，AMO1模型中最大肿瘤生长抑制为114％，在H929模型中为103％。 在25mg / kg时，S63845在AMO1模型治疗后100天内，在8只小鼠中的7只中诱导完全消退。
化学数据
| 分子量 | 829.26 |
| 分子式 | C39H37ClF4N6O6S |
| CAS号 | 1799633-27-4 |
| 纯度 | 99.63% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | powder, at 4°C, protect from light, dry
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.2059 mL | 6.0295 mL | 12.0589 mL |
| 5 mM | 0.2412 mL | 1.2059 mL | 2.4118 mL |
| 10 mM | 0.1206 mL | 0.6029 mL | 1.2059 mL |
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