生物活性
体外研究：SH5-07在体外人类胶质瘤、乳腺癌、前列腺癌细胞和v-Src转化小鼠成纤维细胞中，抑制STAT3的DNA结合活性，依赖于STAT3的基因转录以及Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc和Survivin的表达受到SH5-07的抑制。
体内研究：在具有胶质瘤和乳腺癌异种移植物的小鼠模型中，SH5-07能有效地抑制肿瘤生长。
化学数据
| 分子量 | 625.61 |
| 分子式 | C29H28F5N3O5S |
| CAS号 | 1456632-41-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Normal mouse fibroblasts (NIH3T3) |
| 方法 | Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by FACScan flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets. |
| 浓度 | 0-8 μM |
| 处理时间 | 24-48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female athymic nude mice |
| 配制 | 1% DMSO |
| 剂量 | 3, 5 or 6 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage/tail vein injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5984 mL | 7.9922 mL | 15.9844 mL |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5984 mL | 3.1969 mL |
| 10 mM | 0.1598 mL | 0.7992 mL | 1.5984 mL |
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