生物活性
体外研究：BAR 501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。 它有效地反应GPBAR1在HEK293细胞中过度表达CRE以及GPBAR1，EC50为1μM。 GLUTAg细胞暴露于BAR501（10μM）可使GLP-1 mRNA的表达增加2.5倍。
体内研究：用BAR501,15mg / kg预处理大鼠6天，降低基础门静脉压力，并减轻去甲肾上腺素的血管收缩活性。 用BAR501进行预处理可减轻由剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒张功能。 BAR501的管理在CCl4模型中发挥直接的血管扩张活性。 用BAR501以15mg / Kg的剂量治疗小鼠减少门静脉压和AST血浆水平。 BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍。
化学数据
| 分子量 | 406.64 |
| 分子式 | C26H46O3 |
| CAS号 | 1632118-69-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors |
| 配制 | 5% DMA, 47.5% propylene glycol |
| 剂量 | 75 mg/kg b.i.d |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4592 mL | 12.2959 mL | 24.5918 mL |
| 5 mM | 0.4918 mL | 2.4592 mL | 4.9184 mL |
| 10 mM | 0.2459 mL | 1.2296 mL | 2.4592 mL |
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