生物活性
NQDI-1是一种ASK1(凋亡信号调节激酶1)抑制剂。NQDI-1在缺氧缺血模型中,抑制ASK1及其下游靶标的表达。NQDI-1还能抑制大脑皮层中的损伤凋亡。给缺氧缺血模型中的新生大鼠侧脑室注射NQDI-1,可以通过抑制细胞凋亡显著减弱急性缺血缺氧所造成的脑损伤。在围产期大鼠中,NQDI-1的处理将在缺血缺氧后降低ASK1的表达,同时也降低其下游靶标p-JNK, p-c-Jun, p53和caspase 3的表达。
30 μM NQDI-1 was sufficient to increase bone volume 64% above control (P=0.04), which was comparable to the 82% increase observed in the KO.
化学数据
分子量 | 319.31 |
分子式 | C19H13NO4 |
CAS号 | 175026-96-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1318 mL | 15.6588 mL | 31.3175 mL |
5 mM | 0.6264 mL | 3.1318 mL | 6.2635 mL |
10 mM | 0.3132 mL | 1.5659 mL | 3.1318 mL |