生物活性
Amlexanox是一种特异性的IKKε和TBK1抗炎抗敏免疫抑制剂。Amlexanox blocked IKKε activity with a half maximal inhibitory concentration of approximately 1–2 μM. Amlexanox increased phosphorylation of TBK1 on Ser172 in 3T3-L1 adipocytes. Mice treated with amlexanox concurrently with HFD had improved glucose tolerance, with an approximate 30–40% reduction in the area under the curve for glucose. After a 100mg dose of 5% amlexanox topical paste, applied directly to the lesion, the maximum serum concentration of the drug was 120 ng/mL, which was achieved 2.4 hours after application.
化学数据
| 分子量 | 298.29 |
| 分子式 | C16H14N2O4 |
| CAS号 | 68302-57-8 |
| 纯度 | 99.91% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL |
| 5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL |
m.cnreagent.com