生物活性
GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为1.6 和4 nM。GSK269962A对ROCK比对其它丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制性强30倍。GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta (IC50 = 35 nM). GSK269962A induced a reduction in blood pressure of approximately 10, 20, and 50 mm Hg at doses of 1, 3, and 30 mg/kg. GSK269962A represents a novel class of ROCK inhibitors that have profound effects in the vasculature and may enable us to further evaluate the potential beneficial effects of ROCK inhibition in animal models of cardiovascular as well as other chronic diseases.
化学数据
| 分子量 | 570.6 |
| 分子式 | C29H30N8O5 |
| CAS号 | 850664-21-0 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7525 mL | 8.7627 mL | 17.5254 mL |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
| 10 mM | 0.1753 mL | 0.8763 mL | 1.7525 mL |
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