生物活性
In the cortical slice preparation assay, ZK200775 gave Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate, and NMDA, respectively. In the spreading depression assay, it gave IC50 values of 200 nM, 76 nM, 13 μM, and 18 μM against quisqualate, kainate, NMDA, and glycine.ZK200775 (3.0 but not 1.5 or 6.0 mg/kg) significantly decreased the nicotine-induced (0.6 mg/kg) DA release in the NAcc and nicotine-stimulated LMA. ZK200775 (1.5, 3.0, 6.0 mg/kg) alone influenced neither DA release nor LMA. ZK200775 showed 34-fold selectivity for AMPA receptors compared to NMDA receptors and no affinity to nicotine receptors.
化学数据
| 分子量 | 427.27 |
| 分子式 | C14H17F3N3O7P |
| CAS号 | 1255517-78-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3404 mL | 11.7022 mL | 23.4044 mL |
| 5 mM | 0.4681 mL | 2.3404 mL | 4.6809 mL |
| 10 mM | 0.234 mL | 1.1702 mL | 2.3404 mL |
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