生物活性
Valaciclovir inhibits the uptake of substrates of dipeptide transporters, such as cefalexin. The metabolism of Valaciclovir to Aciclovir probably occurs within the gut lumen prior to absorption, in the small intestine after uptake but before entry into the portal blood system, and in the liver before entry into systemic circulation.Valaciclovir, the L-valyl ester of acyclovir (ZOVIRAX), demonstrates good oral absorption and nearly complete conversion to acyclovir incynomolgus monkeys, indicating its suitability as an orally administered prodrug.
化学数据
分子量 | 360.8 |
分子式 | C13H21ClN6O4 |
CAS号 | 124832-27-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 14 mg/ml Water 72 mg/ml |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7716 mL | 13.8581 mL | 27.7162 mL |
5 mM | 0.5543 mL | 2.7716 mL | 5.5432 mL |
10 mM | 0.2772 mL | 1.3858 mL | 2.7716 mL |