生物活性
Peramivir保护小鼠免于感染高致病性禽流感,多剂量治疗在雪貂中是有效的。Peramivir结合Oseltamivir的性能比单独使用各化合物的更好地治疗小鼠的流感感染。Peramivir(30 毫克/公斤)能有效促进感染全身复制H5N1病毒小鼠的生存期。Peramivir在0.5毫克/公斤/天剂量时对30%的H1N1病毒小鼠有保护作用。但在较低剂量作为单一疗法使用时无效。Peramivir和favipiravir联用可增加细胞存活率, Peramivir在0.025毫克/公斤/天,0.05毫克/公斤/天,0.1毫克/公斤/天的剂量和20毫克/公斤/天,40毫克/公斤/天Favipiravir联用时增加细胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir联用导致H1N1感染的小鼠寿命增加,提高体重和肺出血评分和肺重量中显著减少。Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 联用导致体重分别损失1.69和0.69,而在亚致死流感A(H3N2)病毒的小鼠模型中,Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不显示任何重量损失。
化学数据
分子量 | 328.41 |
分子式 | C15H28N4O4 |
CAS号 | 330600-85-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.045 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL |
5 mM | 0.609 mL | 3.045 mL | 6.0899 mL |
10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.045 mL |