生物活性

体外研究：对于含有α1，α2，α3或α5亚基的重组人GABA A受体，帕戈隆具有高且近似等效的亲和力（Ki值= 0.7-9.1nM）。所有四种地西泮敏感性GABA A受体亚型，帕戈隆具有显着的激动剂活性，EC50为3.1-6.6nM。 体内研究：帕戈隆（3mg / kg，p.o.）具有显着的抗焦虑样活性，但是在所有三个测试剂量（0.3,1和3mg / kg p.o.）下，其总行进距离显着降低。与对照组相比，吡格列酮（3mg / kg，p.o.）产生与开放手臂相比花费的剂量依赖性增加。 帕戈隆（1,3或10mg / kg）降低响应敏感性试验中的累积链拉应答。 血浆帕戈隆浓度是剂量依赖性的，但不是线性的，而帕戈隆的血浆浓度分别为0.4±0.1,1.1±0.2和2.2±0.2ng / mL。 帕戈隆（0.3,1或3mg / kg）以剂量依赖的方式降低大鼠的运动活性。

化学数据

实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。