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Celastrol(Tripterin)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Celastrol(Tripterin)图片
CAS NO:34157-83-0
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
Tripterin
CEL
产品介绍

生物活性

Celastrol (Tripterin) 下调了基础和DNA损伤剂诱导的FANCD2单泛素化作用,然后是蛋白降解作用。Celastrol治疗可消除IR诱导的G2检查点,并通过消耗FANCD2增强ICL药物诱导的DNA损伤和对肺癌细胞的抑制作用。Celastrol对体外培养的DU145细胞具有显著的抑制和诱导凋亡作用,且呈时间和剂量依赖性。Celastrol的抗前列腺癌作用部分是通过下调DU145细胞中hERG通道的表达水平,提示Celastrol可能是一种潜在的抗前列腺癌药物,其机制可能是阻断hERG通道。Celastrol通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路上调自噬来改善IL-10缺陷小鼠的实验性结肠炎。Celastrol具有抑制细胞色素P450活性的潜力,并可能引起中草药相互作用。Celastrol诱导TNBC细胞凋亡,提示细胞凋亡可能通过线粒体功能障碍和PI3K/Akt信号通路介导。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。


化学数据

分子量450.61
分子式C29H38O4
CAS号34157-83-0
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG and MDA-MB-231 cells
方法Determining the anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines by the MTT uptake method. Briefly, incubating 5×103cells with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. Then adding MTT solution to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, adding extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) , incubating cells overnight at 37 ℃, and then measuring the optical density at 570 nm using a Tecan plate reader.
浓度~5 μM
处理时间2 hours

动物实验
动物模型nude mice bearing C4-2B tumors
配制10% DMSO, 70% Cremophor/ethanol (3:1), and 20% PBS
剂量3 mg/kg
给药处理Intraperitoneal injection

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2192 mL11.0961 mL22.1921 mL
5 mM0.4438 mL2.2192 mL4.4384 mL
10 mM0.2219 mL1.1096 mL2.2192 mL