生物活性
Salinomycin sodium salt 以剂量依赖性方式抑制huvec的生长。盐霉素(4μm)治疗能有效抑制人血管内皮细胞的迁移和侵袭,并能显著阻断人血管内皮细胞毛细血管样管的形成。盐霉素显著抑制人血管内皮细胞磷酸化(P)-FAK的表达水平,呈时间和剂量依赖性。盐霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成。盐霉素阻断了EOC细胞的Wnt/β-连环蛋白通路。盐霉素(2μm)可减少癌细胞增殖,抑制STAT3磷酸化和p38和β-连环蛋白表达,并抑制大肠癌细胞中上皮间充质转化。盐霉素(1-5μm)抑制结直肠癌细胞的癌细胞增殖和Stat3信号传导。
在体内研究中,盐霉素(5和10 mg/kg)显著地抑制了肿瘤的平均体积和肿瘤重量。盐霉素通过抑制参与Akt和Fak去磷酸化的血管生成来抑制体内u251人胶质瘤细胞的生长。盐霉素(0.5 mg/kg体重)提高了瑞士白化荷瘤小鼠的平均存活时间。
化学数据
分子量 | 772.98 |
分子式 | C42H69NaO11 |
CAS号 | 55721-31-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 15 mg/mL |
储存和运输条件 | 4°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.2937 mL | 6.4685 mL | 12.9369 mL |
5 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL |
10 mM | 0.1294 mL | 0.6468 mL | 1.2937 mL |