生物活性

Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin is an immunosuppressant that blocks early T-lymphocyte (T-cell) activation via protein kinase C inhibition. Sotrastaurin combined with EVR showed higher efficacy failure rates and some improvement in renal allograft function compared to a CsA-based therapy. Sotrastaurin inhibits nuclear factor (NF)-κB, which directly promotes the transcription of forkhead box protein 3 (FoxP3), the key regulator for the development and function of regulatory T cells (Tregs). Sotrastaurin is a potent inhibitor of alloreactivity in vitro, while it did not affect Treg function in patients after kidney transplantation. Sotrastaurin prevented TCR/CD28-induced T-cell activation and pro-inflammatory cytokine production, but preserved a stable Treg phenotype as evidenced by maintenance of suppressive capacity, high Foxp3 and CD25 expression, and lack of IL-17A and IFNγ production.

化学数据

实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。