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SB-334867 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-334867 hydrochloride图片
CAS NO:249889-64-3
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
SB 334867A HCl
产品介绍

生物活性

SB-334867 hydrochloride是一种非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。SB-334867 hydrochloride has excellent selectivity for the orexin-1 receptor, blood-brain barrier permeability and shows in vivo activity following ip dosing. PKb values are 7.2 and < 5 for inhibition of intracellular Ca2+ release in CHO cells expressing human OX1 and OX2 receptors respectively. SB-334867 hydrochloride blocks orexin-A induced grooming and feeding following systemic administration in vivo. SB-334867-A (OX1, pKB = 7.4; OX2, pKB = 5.7), devoid of appreciable affinity for either 5-HT2B (pKi < 5.3) or 5-HT2C (pKi < 5.4) receptors, provides the first definitive evidence that a central behavioural effect of orexin-A (grooming) is mediated by OX1 receptors.


化学数据

分子量355.78
分子式C17H14ClN5O2
CAS号249889-64-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Male and female Sprague–Dawley rats
配制10% (w/v) Encapsin in sterile water
剂量30 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8107 mL14.0536 mL28.1073 mL
5 mM0.5621 mL2.8107 mL5.6215 mL
10 mM0.2811 mL1.4054 mL2.8107 mL