生物活性
Vatalanib是一种口服抗血管生成药物，可抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶，在患者中显示出代谢的自动诱导和药代动力学(PK)配置的变异。在较高浓度时，其他酪氨酸激酶也被抑制，包括PDGFR-β (IC50= 580 nM)、c-KIT (IC50= 730 nM)、FLT-4 (IC50= 660 nM)和c-FMS (IC5= 1.4μM)。另一方面，vatalanib对EGFR、c-SRC、v-ABL和蛋白激酶Cα (IC50> 10μM)没有活性。与历史对照组相比，Vatalanib作为二线治疗的耐受性良好，并导致转移性胰腺癌患者良好的6个月生存率。抑制剂Vatalanib可能是平滑肌肉瘤治疗的另一种选择。
化学数据
| 分子量 | 346.81 |
| 分子式 | C20H15ClN4 |
| CAS号 | 212141-54-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVECs |
| 方法 | Endothelial Cell Proliferation Assays.
As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation was used (Biotrak Cell Proliferation System V.2, Amersham, England). Subconfluent HUVECs were seeded at a density of 5 3 103 cells/well into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37°C and 5% CO2 in growth medium. After 24 h, growth medium was replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/ml), bFGF (0.5 ng/ml), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor were also included. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added, and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected using 3,395,59-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm. |
| 浓度 | 0~1 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nude Mouse Human Tumor Xenograft Model |
| 配制 | distilled water |
| 剂量 | 25 to 100 mg/kg once or twice dail |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8834 mL | 14.4171 mL | 28.8342 mL |
| 5 mM | 0.5767 mL | 2.8834 mL | 5.7668 mL |
| 10 mM | 0.2883 mL | 1.4417 mL | 2.8834 mL |
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