生物活性
盐酸YM 90K在全脑缺血模型和局灶性缺血模型后延迟神经元死亡。AMPA受体拮抗剂YM90K可有效治疗局灶性脑缺血病变。AMPA受体的激活可能在大鼠缺血早期脑梗死的发生中起关键作用。YM90K是AMPA受体的强效竞争性拮抗剂,环噻嗪可降低竞争性拮抗剂的表观亲和力。环噻嗪可以影响受体与激动剂和拮抗剂之间的相互作用,提示它可能会改变激动剂和竞争性拮抗剂对其在AMPA受体复合物上结合位点的亲和性。YM 90K可用于治疗急性癫痫性疾病,如癫痫持续状态。此外,在红藻酸盐诱导的全面性癫痫发作中,红藻酸盐表现出抗癫痫作用,保护海马神经元,可能会阻止癫痫持续状态引起的病理性神经元可塑性。
化学数据
分子量 | 309.67 |
分子式 | C11H7N5O4.HCl |
CAS号 | 154164-30-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2292 mL | 16.1462 mL | 32.2924 mL |
5 mM | 0.6458 mL | 3.2292 mL | 6.4585 mL |
10 mM | 0.3229 mL | 1.6146 mL | 3.2292 mL |