生物活性
他沙坦在AT1受体水平上阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS), AT1受体介导了Ang II的大部分(如果不是全部)重要作用。他沙坦可可逆地与血管平滑肌和肾上腺的AT1受体结合。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂,它也刺激醛固酮的合成和释放,堵塞其作用导致全身血管阻力降低。AT1受体拮抗剂避免了Ang I转换酶(ACE)抑制剂的非特异性。他沙坦与AT1受体的拮抗作用在休息和次最大强度运动时降低血压,而在最大强度运动时则不会。在次最大强度运动时,血压降低与总外周阻力降低有关,而在对照组中则与静息状态无关,而心输出量在两种情况下均未改变。最后,根据峰值工作量和摄氧量测定,他沙坦不会损害工作能力。
化学数据
分子量 | 411.46 |
分子式 | C23H21N7O |
CAS号 | 145733-36-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | mice |
配制 | |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | p.o. or i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL |
5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL |
10 mM | 0.243 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL |